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北京时间2024年7月10日，开拓药业（股票代码：9939.HK），宣布其自主研发的KX-826获得国际命名化妆品成分（INCI）命名后，以KX-826为主要成分的化妆品于近日正式全球上市销售，首款产品是针对雄激素脱发（AGA）的外用防脱液。 公司将进一步挖掘KX-826于AGA和痤疮领域的使用效果，积极丰富产品线，加大对目标用户的推广，以满足不同使用场景下的用户需求。本公司认为，新产品的上市销售将为本集团带来稳定的收入和现金流，为集团整体而言带来长远裨益。 KX-826为本集团的核心创新产品之一，在其开发过程中已在中国、美国完成针对男性及女性的多项用于AGA治疗的临床试验，并表现出优异的安全性，防脱生发疗效显著。 开拓药业创始人、董事长兼首席执行官童友之博士表示：“新产品的上市销售是KX-826于皮科领域的首次商业化尝试，标志着本集团自研发阶段转型为商业化阶段。上市销售后，公司将进一步推动化妆品产品在全球的商业化推广，为有防脱生发需求的消费者提供更加便捷、有效的产品选择，并计划未来分配更多资源以提升本集团的商业化能力，以提高品牌知名度、把握市场动态及增加产品渗透率。”  关于开拓药业 开拓药业成立于2009年，专注发展潜在“first-in-class”和“best-in-class”创新药物和功能性化妆品的研发及产业化，致力成为行业内的领军企业。公司经过多年的发展，以皮科领域和肿瘤相关疾病为核心，研发多通道产品组合，产品覆盖全球高发病率疾病，并外延至功能性化妆品领域，可满足全球范围内的皮科临床需求及化妆品消费者需求。开拓药业前瞻性布局了包含小分子创新药及生物创新药的多元化产品管线，包括6款正在开展临床研究的产品以及多个正在进行临床前研究的项目。公司在全球拥有超百项已获得及申请中的专利。2020年5月22日，开拓药业正式在香港联合交易所有限公司主板挂牌上市，股票

北京时间2024年6月17日，开拓药业（股票代码：9939.HK），宣布其自主研发的新型靶向雄激素受体的蛋白降解嵌合体（PROTAC）化合物GT20029治疗痤疮的中国II期临床试验完成首例受试者入组。GT20029基于本公司自有PROTAC平台开发，是全球首个进入II期临床试验的外用PROTAC化合物。 该项II期临床试验是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的研究，选用GT20029 0.5% 每天一次（QD）和1.0% QD作为研究药物给药剂量，用以评估GT20029治疗痤疮的有效性、安全性和药代动力学特征。该项II期临床试验在全国10家中心开展，由复旦大学附属华山医院的项蕾红教授担任主要研究者。 此前，于2022年11月及2023年2月，公司分别公布GT20029治疗雄激素性脱发和痤疮的中国（针对健康受试者）及美国（针对健康受试者、脱发受试者和痤疮受试者）I期临床试验顶线数据，显示其在健康受试者、脱发受试者及痤疮受试者中均具有良好的安全性、耐受性和药代动力学特征。  关于开拓药业 开拓药业成立于2009年，专注发展潜在“first-in-class”和“best-in-class”创新药物和功能性化妆品的研发及产业化，致力成为行业内的领军企业。公司经过多年的发展，以皮科领域和肿瘤相关疾病为核心，研发多通道产品组合，产品覆盖全球高发病率疾病，并外延至功能性化妆品领域，可满足全球范围内的皮科临床需求及化妆品消费者需求。开拓药业前瞻性布局了包含小分子创新药及生物创新药的多元化产品管线，包括6款正在开展临床研究的产品以及多个正在进行临床前研究的项目。公司在全球拥有超百项已获得及申请中的专利。2020年5月22日，开拓药业正式在香港联合交易所有限公司主板挂牌上市，股票代码：9939.HK。欢迎访问公司网站：www.kintor.com.cn

Suzhou, June 17, 2024-Kintor Pharmaceutical Limited (“Kintor Pharma”, HKEX: 9939), announced that the Company has completed the first subject enrollment in the phase II clinical trial in China of its in-house developed androgen receptor proteolysis targeting chimera (“PROTAC”) compound GT20029 for the treatment of acne. Developed by the Company’s in-house PROTAC platform, GT20029 is the first topical PROTAC compound which has entered the phase II clinical stage worldwide. The Phase II Clinical Trial is a multi-center, randomized, double-blind, placebo-controlled study, which is designed to evaluate the efficacy, safety and pharmacokinetics of GT20029 for the treatment of acne through the adoption of GT20029 0.5% once-a-day (“QD”) and 1% QD as the drug-related dosage. The Pha

北京时间2024年6月5日，开拓药业（股票代码：9939.HK），宣布其自主研发的KX-826已于近日获得国际化妆品成分命名委员会对国际命名化妆品成分（INCI）的审查批准，正式批准名为Methylpyridinyl Fluoromethoxybenzonitrile Dimethyloxothiooxoimidazolidine。 INCI名称为在世界范围内被认可用于识别化妆品成分的系统名称，并被许多国家的产品标签法规引用。命名有利于本公司启动以KX-826为主要成分的功能性化妆品在全球上市。  关于开拓药业 开拓药业成立于2009年，专注发展潜在“first-in-class”和“best-in-class”创新药物和功能性化妆品的研发及产业化，致力成为行业内的领军企业。公司经过多年的发展，以皮科领域和肿瘤相关疾病为核心，研发多通道产品组合，产品覆盖全球高发病率疾病，并外延至功能性化妆品领域，可满足全球范围内的皮科临床需求及化妆品消费者需求。开拓药业前瞻性布局了包含小分子创新药及生物创新药的多元化产品管线，包括6款正在开展临床研究的产品以及多个正在进行临床前研究的项目。公司在全球拥有超百项已获得及申请中的专利。2020年5月22日，开拓药业正式在香港联合交易所有限公司主板挂牌上市，股票代码：9939.HK。欢迎访问公司网站：www.kintor.com.cn

北京时间2024年5月24日，开拓药业（股票代码：9939.HK），一家专注于潜在同类首创和同类最佳创新药物研发及产业化的生物制药公司，宣布其自主研发的KX-826酊1.0%治疗中国成年男性雄激素性脱发（AGA）于近日正式获得国家药品监督管理局（NMPA）的临床试验许可。 该项临床试验旨在评价KX-826酊1.0%外用治疗中国成年男性AGA患者的有效性和安全性。公司的临床前研究显示，相对之前III期临床试验所用的KX-826酊0.5%剂型，该酊1.0%剂型在人体头皮细胞上的留存浓度显著增加，有望提升临床效果。 开拓药业创始人、董事长兼首席执行官童友之博士表示：“KX-826为本集团的核心药物之一，自开发以来已在中国、美国完成针对男性及女性的多项用于脱发治疗的临床试验，并表现出优异的安全性及有效性趋势。公司将进一步挖掘KX-826于脱发领域的治疗效果。同时，我们正在开展和计划启动KX-826用于治疗脱发及痤疮的多项临床试验，持续开发KX-826于皮科领域的使用价值。”  关于开拓药业 开拓药业成立于2009年，专注发展潜在“first-in-class”和“best-in-class”创新药物的研发及产业化，致力成为创新疗法研究、开发及商业化的领军企业。公司经过多年的发展，以皮科领域和肿瘤相关疾病为核心，研发多通道产品组合，产品覆盖全球高发病率疾病及其它未满足临床需求的疾病领域。开拓药业前瞻性布局了包含小分子创新药、生物创新药及联合疗法的多元化产品管线，包括6款正在开展临床研究的产品以及多个正在进行临床前研究的项目。公司在全球拥有超百项已获得及申请中的专利，多个项目被列为国家十二五、十三五“重大新药创制”专项。2020年5月22日，开拓药业正式在香港联合交易所有限公司主板挂牌上市，股票代码：9939.HK。欢迎访问公司网站：www.kintor.com.cn

2024年美国癌症研究协会（AACR 2024）将于当地时间2024年4月5日-10日在美国圣地亚哥举行。作为全球癌症领域的焦点盛会，每年有无数肿瘤领域的最新科学和医学研究成果于此首次展示。于AACR 2024，开拓药业一项在研药物GT0486的相关研究以及两项临床前研究（包括一项PD-1/ALK-1双特异性抗体Nivo813及一项c-Myc分子胶GT19870）入选，表明了公司的药物及临床前研究具备高度的研发价值，意味着公司的创新能力和研发潜力得到国际认可。相关摘要可在AACR官网上查阅。 摘要详情： GT0486（mTORC1/2） 摘要标题：GT0486, a novel mTORC1/2 dual inhibitor, exhibits synergistic antitumor efficacy in combination with BTK inhibitors 中文标题：新型mTORC1/2双抑制剂GT0486与BTK抑制剂联用具有协同抗肿瘤作用 会场类别：临床研究 会议标题：靶向激酶和ERK通路 展示时间：2024年4月9日，星期二，1:30PM - 5:00PM（当地时间） 展示地点：壁报区46 壁报编号：26 Nivo813（PD-1/ALK-1） 摘要标题：High affinity and potent anti-tumor efficacy of Nivo813, an anti-PD-1/ALK-1 bispecific antibody, in pre-clinical studies for solid tumors 中文标题：PD-1/ALK-1双特异性抗体Nivo813在实体瘤临床前研究中显示高亲和力和有效抗肿瘤疗效 会场类别：

（2024年3月13日，苏州）开拓药业有限公司（简称“开拓药业”，股票代码：9939.HK），一家专注于潜在同类首创和同类最佳创新药物研发及产业化的生物制药公司，宣布其与合作伙伴于近日在《Nature》子刊《Nature Communications》（影响因子：16.6）发表《MYC Induces CDK4/6 Inhibitors Resistance by Promoting pRB1 Degradation》一文。《Nature Communications》为医药领域的顶尖期刊之一，在多个研究类别中被划分为Q1分区，代表着国际领先的研究水平。本研究意味着靶向c-Myc分子胶化合物具有重要的研发潜力，可为克服CDK4/6抑制剂在多个肿瘤领域出现的耐药问题提供更多的研发方向。 研究要点 文章分析了MYC过表达诱导CDK4/6抑制剂耐药的作用机制，并提出可使用开拓药业自主研发的优选分子胶化合物——c-Myc降解剂A80.2HCI，强化CDK4/6抑制剂的治疗效果。 研究背景 CDK4/6可调控细胞周期早期G1阶段的进展，对于多种实体瘤的治疗具有深远影响。CDK4/6抑制剂用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌的疗法已获得批准，但除乳腺癌外，其在其他肿瘤的应用及其内在的耐药性机制仍不明确。在现有的机制研究中，正常RB1功能的丧失被认为是CDK4/6抑制剂产生耐药的最常见的原因。MYC是最被广泛研究的致癌蛋白之一，它可以调节许多细胞过程，并在多种不同类型的癌症中促进肿瘤的发生及引发治疗的耐药。本文主要分析MYC通过促进pRB1降解诱导CDK4/6抑制剂耐药的作用机制，并提出c-Myc降解剂A80.2HCl，一款由开拓药业自主研发的优选分子胶化合物，可强化CDK4/6抑制剂的治疗效果。 研究主要发现 MYC的高表达可能导致pRB

2023年第46届圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS 2023）于当地时间2023年12月5日至9日在美国圣安东尼奥召开。作为乳腺癌领域规模最大、最具影响力的国际性会议，超百项来自中国临床专家及创新药企的重磅临床研究精彩亮相本届SABCS。其中，开拓药业普克鲁胺联合内分泌药物（ETs）治疗转移性乳腺癌（mBC）的中国Ic期临床研究成果被选为亮点壁报展示（Poster Spotlight Presentation），由北京大学肿瘤医院李惠平教授在会上予以公布。 该项由李惠平教授担任主要研究者（leading PI）的临床研究结果显示，普克鲁胺联合氟维司群治疗转移性乳腺癌展现出令人鼓舞的抗肿瘤活性和良好的安全性。 亮点壁报展示  英文标题：Pruxelutamide plus Endocrine Therapies in Women with HR+/HER2-/AR+ Metastatic Breast Cancer: A Phase Ic Study 中文标题：普克鲁胺联合内分泌药物治疗HR+/HER2-/AR+转移性乳腺癌：一项Ic期临床研究 演讲者：李惠平（北京大学肿瘤医院） 展示时间：12月7日5:30 pm - 6:30 pm（当地时间） 展示形式：亮点壁报展示（Poster Spotlight Presentation） 展示编号：PS15-07 研究背景 普克鲁胺是开拓药业自主研发的一款选择性高亲和力非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。在Ia期和Ib期临床研究中，约25%的多线治疗失败后的mBC患者接受普克鲁胺治疗后出现了临床获益，且安全性良好。 这项多中心、开放标签、单臂Ic期临床研究（CTR20191063）旨在评估普克鲁胺联合内分泌治疗AR+/HR+/HER2- mBC患者的安全性、有效性和药代动力学特征，并探索潜在的生物标志物。 研究方法 该研究

全球血液学领域最大、最全面的涵盖恶性与非恶性肿瘤血液病学的国际盛会——美国血液学会年会第65届会议（ASH 2023）将于2023年12月9日至12日在美国圣地亚哥隆重举行。在本届年会上，开拓药业及合作伙伴MD安德森癌症中心携c-Myc抑制剂以及Hedgehog/SMO抑制剂GT1708F三项研究惊喜亮相，展示了公司在血液疾病治疗领域突出的研发优势。这并非是c-Myc的首次亮相，于ASH 2022，开拓药业新型c-Myc/GSPT1双靶点降解剂GT19715曾以口头报告形式获展示，显示其在治疗肿瘤的优秀潜力。 根据研究，c-Myc参与调控的癌症占人类所患癌症20%左右，受c-Myc原癌基因影响致死的癌症患者每年可达几十万。然而，由于直接靶向Myc蛋白的药物极难研发，目前在全球范围内，Myc靶点并无成药，仅有寥寥几款药物进入临床阶段。在约25%的癌症致死病例中，相应肿瘤细胞具有异常激活的Hedgehog信号途径（缺失或过度表达）和过度表达的目标基因，Hedgehog信号途径的激活亦会导致骨髓恶性肿瘤的发生和发展。公司始终走在创新前列，深耕Myc和Hedgehog/SMO靶点的研究数年，目前已取得显著的研发成果。 1 c-Myc 研究一 ● 英文标题：Stem-Cell Enriched Cellular Hierarchy of TP53 Mutant Acute Myeloid Leukemia Is Vulnerable to Targeted Protein Degradation of c-MYC ● 中文标题：TP53突变急性髓系白血病的富含干细胞的细胞层次结构易受c-MYC靶向蛋白降解影响 ● 形式：口头报告 ● 分会场：604. 分子药理学和耐药性——髓系肿瘤：白血病干细胞的治疗及髓系恶性肿瘤的分化 ● 研究方法及结果：

北京时间2023年10月28日，开拓药业（股票代码：9939.HK），一家专注于潜在同类首创和同类最佳创新药物研发及产业化的生物制药公司，宣布其在研的GT90001（ALK-1单抗）联合Nivolumab（PD-1单抗）治疗晚期肝细胞癌(HCC)的Ib/II期临床研究结果已获知名期刊《BMC医学》（影响因子：11.806)在线发表。结果显示，在复发性晚期HCC患者中，GT90001联合PD-1单抗安全性和抗肿瘤活性良好，确认的客观缓解率(ORR)高达30%，并且展现出显著的长期生存获益。 https://doi.org/10.1186/s12916-023-03098-w HCC是最常见的肝癌类型，早期临床症状不明显，50%的患者确诊时已处于晚期。晚期HCC的推荐治疗方案通常是系统性全身治疗。近年来，晚期HCC治疗格局从靶向治疗向免疫联合疗法转变，阿替利珠单抗联合贝伐珠单抗成为新的一线治疗标准，总体生存率、无进展生存率均有所提高。有研究发现，通过将PD-1/PD-L1等免疫检查点抑制剂(ICIs)与抗血管生成靶向治疗相结合，可能会进一步改善生存和提高客观反应方面的治疗获益[1,2,3,4]。GT90001是一种全人源化单克隆抗体，可抑制ALK-1/TGF-β信号转导和肿瘤血管生成，是开拓药业于2018年自辉瑞取得独家全球许可的潜在同类首创抗体。 该项Ib/II期临床研究由台湾大学医学院附设医院许骏教授担任主要研究者(leading PI)，是一项单臂、开放标签、多中心临床试验(NCT03893695)，旨在评价GT90001联合PD-1单抗在晚期HCC患者中的安全性和抗肿瘤活性。研究包括一个剂量递减阶段和一个剂量扩展阶段，剂量递减阶段旨在确定GT90001联合PD-1单抗的II期临床推荐剂量(RP2D)，扩展阶段则用以评估GT90001联合PD-1单抗的安全性和有效性。