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北京时间2024年10月29日，开拓药业（股票代码：9939.HK），宣布其自主研发的KT-939已于近日获得国际化妆品成分命名委员会对国际命名化妆品成分（INCI）的审查批准，正式通知KT-939的Mono ID为39815。KT-939系本公司所开发的一种酪氨酸酶抑制剂，可高效抑制黑色素生成，兼具抗氧化和抗炎作用。

黑色素细胞若生成过量黑色素，便可能导致皮肤色素沉着问题。酪氨酸酶是黑色素合成过程中的关键限速酶，抑制其活性可从源头上遏制黑色素产生。本公司前期酶学和细胞黑色素生成试验研究表明，KT-939具备迄今为止报道的最强酪氨酸酶抑制活性，对黑色素生成的抑制活性效果，显著优于已应用于化妆品和药品领域的同靶点化合物，包括肽安密多、577、377、熊果苷、氢醌和曲酸等，且安全性也优于上述化合物。

前期功效性检测实验结果显示，KT-939抑制酪氨酸酶活性的IC50值达70nM，表现优于肽安密多，相较于577及377等化合物优势更为显著。黑色素生成抑制试验结果表明，其抑制黑色素的IC50值为0.36μM，抑制活性为肽安密多的4倍，远高于577、377、熊果苷、氢醌和曲酸等已应用于化妆品和药品领域的其它酪氨酸酶抑制剂。同时，KT-939对黑色素生成的抑制作用具有可逆性，使用后经1至2周洗脱可恢复正常。进一步研究发现，KT-939对DPPH具有一定清除效果，能显著增强ARE/NRF2的转录活性，进而发挥抗氧化作用；且可呈剂量依赖性地下调促炎因子IL-1α、IL-6和TNF-α的表达，从而展现抗炎作用。目前，本公司依据中国《化妆品安全技术规范（2015年版）》的要求，完成了相关安全性评估工作，包括经口和经皮的急性毒性试验、多次皮肤和急性眼刺激性试验、皮肤变态反应试验、皮肤光毒性试验、皮肤光变态反应试验 、致突变的Ames试验，染色体畸变试验等。各项试验结果均显示，KT-939作为化妆品原料使用，具备良好的安全性，有望适用于普通和敏感肌肤。

开拓药业创始人、董事长兼首席执行官童友之博士表示：“虽然KT-939具备开发成为解决黄褐斑等皮肤色素沉着问题的外用创新药的潜力，但是近期本公司将集中优势资源，拓展其在美白祛斑功效化妆品领域的应用路径。美白祛斑行业市场广阔，化妆品新型原料对实现化妆品功效差异化和保障安全起着关键作用，优质安全的化妆品原料有助于形成差异化竞争优势，助力产品在原料及品牌竞争中崭露头角，进而占据更广阔的市场份额。近期本公司将推出以KT-939为主要功效性原料的美白祛斑产品，以KOSHINÉ高端品牌进入市场，并积极推动KT-939作为兼具更佳功效与安全性的化妆品新原料，与全球化妆品品牌商携手共创新一代美白祛斑产品，以满足市场日益增长的需求。”

 关于开拓药业

开拓药业成立于2009年，专注发展潜在“first-in-class”和“best-in-class”创新药物和功能性化妆品的研发及产业化，致力成为行业内的领军企业。公司经过多年的发展，以皮科领域和肿瘤相关疾病为核心，研发多通道产品组合，产品覆盖全球高发病率疾病，并外延至功能性化妆品领域，可满足全球范围内的皮科临床需求及化妆品消费者需求。开拓药业前瞻性布局了包含小分子创新药及生物创新药的多元化产品管线，包括6款正在开展临床研究的产品以及多个正在进行临床前研究的项目。公司在全球拥有超百项已获得及申请中的专利。2020年5月22日，开拓药业正式在香港联合交易所有限公司主板挂牌上市，股票代码：9939.HK。欢迎访问公司网站：www.kintor.com.cn